De nouvelles substances utiles — les zostéropénillines — ont été isolées par des biologistes russes à partir d'un champignon marin vivant dans la mer du Japon. La découverte aidera à créer des médicaments pour lutter contre les infections hospitalières et protéger le cœur contre les lésions ischémiques, a déclaré le service de presse de l'institut de chimie bioorganique du Pacifique. G. B. elyakova DVO RAN.
Pour obtenir des zostéropénillines, les scientifiques ont cultivé le champignon marin dans un environnement contenant des suppléments de chlorure de magnésium. Cela a forcé le champignon à s'adapter à de nouvelles conditions, produisant de nouveaux composés chimiques.
Les chercheurs ont découvert un certain nombre de nouvelles substances biologiquement actives dans le champignon marin Penicillium yezoense KMM 4679. Le champignon a déjà été isolé de la rhizosphère de l'herbe de mer zostera, qui vit dans la mer du Japon. Pour activer la capacité cachée du micro-organisme à synthétiser des composés utiles, les scientifiques ont appliqué la stratégie OSMAC-Ajouté du chlorure de magnésium au milieu de culture. Cela a fonctionné: dans l'extrait de champignon, 13 substances auparavant inconnues du groupe des polycétides de decaline, nommées zostéropénillines t-Z et leurs dérivés, ont été découvertes. Trois composés ‒ les zostéropénillines U, Y et Z ‒ ont suscité un intérêt particulier.ils ont montré une activité élevée contre les biofilms de Candida albicans-l'une des principales causes d'infections nosocomiales résistantes aux médicaments antimycotiques standard. Dans ce cas, les substances étaient non toxiques pour les cellules du muscle cardiaque (cardiomyocytes H9c2).
De plus, les zostéropénillines U et Y ont démontré des propriétés cardioprotectrices. Dans des expériences sur des modèles cellulaires, ils ont augmenté la survie des cellules cardiaques dans les simulations d'ischémie (manque de nutriments) et de reperfusion (restauration du flux sanguin), et la zostéropénilline y était également efficace dans le modèle d'hypoxie.
Selon les scientifiques, l'activité cardioprotectrice des zostéropénillines est associée à la présence dans leur structure de certains fragments chimiques ‒ le substituant 3-hydroxy-1-oxopropyle et la double liaison Δ12,13. À l'avenir, les scientifiques prévoient d'élucider les mécanismes moléculaires exacts sous-jacents à ces effets.
L'étude ouvre la voie à la création de nouveaux médicaments ‒ à la fois antimycotiques et protecteurs du cœur dans les lésions ischémiques. Les résultats du travail sont publiés dans la revue Marine Drugs.